ArchivDeutsches Ärzteblatt25/1996Neuer Sulfonylharnstoff Glimepirid: Starke postprandiale Wirksamkeit

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Neuer Sulfonylharnstoff Glimepirid: Starke postprandiale Wirksamkeit

Ajnwojner, Susi

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LNSLNS Mit dem Wirkstoff Glimepirid wird die Hoechst AG im Laufe des Jahres einen neuen Sulfonylharnstoff auf den Markt bringen. Seine verbesserte klinische Wirksamkeit und die im Gegensatz zum Vorgänger Glibenclamid veränderten molekularen Eigenschaften bewegen den Hersteller dazu, die neue Substanz als ersten Vertreter einer neuen – der dritten – Generation von Sulfonylharnstoffen zu bezeichnen.
Glimepirid sei schneller und länger wirksam als andere Sulfonylharnstoffe, es bewirke eine zwei- bis dreimal stärkere Blutzuckersenkung in vivo und erreiche dies mit einer geringeren Insulinsekretion, erklärte Dr. Dietrich Brocks (Hoechst AG) bei einem Symposium in Frankfurt. Die neue Substanz könne so niedrig wie kein anderer Sulfonylharnstoff dosiert werden und braucht nur einmal täglich gegeben zu werden. Außerdem verfüge Glimepirid über ausgeprägte extrapankreatische Effekte und verursache seltener Hypoglykämien als die Vorgängersubstanz Glibenclamid. All dies wird nach der Ansicht von Prof. Helmut Mehnert (Institut für Diabetesforschung, München) dazu führen, daß Glimepirid, das als Amaryl® in den Handel kommen soll, das bislang am häufigsten verordnete Glibenclamid in der Therapie des Typ-II-Diabetes ablösen wird.


Früher einsetzbar
Dies gilt laut Mehnert sowohl für den frühen Typ des IIa-Diabetes, bei dem eher die Insulinsekretion gestört ist, als auch für den späten Typ, bei dem die Insulinresistenz im Vordergrund steht. Dabei könne Glimepirid wegen seiner extrapankreatischen Effekte bei Patienten mit Typ-IIb-Diabetes früher eingesetzt werden als andere Sulfonylharnstoffe. Die unter Glimepirid weniger ausgeprägte Insulinsekretionsförderung lasse außerdem einen günstigen Einfluß auf das sogenannte metabolische Syndrom erhoffen, weil die Hyperinsulinämie als Folge der Insulinresistenz nicht weiter verstärkt werde.
Wie alle anderen Sulfonylharnstoffe (SH) bindet Glimepirid an einen gemeinsamen SH-Rezeptor in der Plasmamembran der Betazellen des Pankreas. Trotz seiner geringeren Rezeptoraffinität bewirkt Glimepirid dabei in vitro eine raschere und effektivere Insulinfreisetzung als Glibenclamid, was an einer veränderten Wirkung auf die ATP-abhängigen K-Kanäle liegen dürfte. Neue Untersuchungen zeigten außerdem, daß der SH-Rezeptor aus zwei Untereinheiten besteht. Im Gegensatz zum herkömmlichen Glibenclamid, das an die 140- kDa-Einheit bindet, besetzt Glimepirid die 65-kDaUntereinheit des SH-Rezeptors, wobei zwischen beiden Bindungsstellen kooperative Wechselwirkungen bestünden, so Brocks weiter.
Die Unterschiede in den pharmakokinetischen Eigenschaften der Substanz machen sich auch klinisch bemerkbar. So bewirken bereits 0,6 mg Glimepirid täglich eine klinisch relevante Blutzuckersenkung. Damit hat die Substanz die niedrigste Wirkdosis aller Sulfonylharnstoffe, erläuterte Dr. Eberhard Draeger (Hoechst AG). Besonders vorteilhaft sei der im Vergleich zu Glibenclamid stärkere Wirkeffekt unmittelbar nach dem Frühstück. Glimepirid entfaltet seine volle Wirkung nach etwa drei bis vier Wochen Behandlung. In Dosierungen von ein bis vier mg einmal täglich gegeben, führt es zu einer ausgeprägten dosisabhängigen Blutzuckersenkung, wobei Dosierungen über vier mg Glimepirid die Hyperglykämie nicht weiter reduzieren. Es wird eine Dosistitration über drei bis vier Wochen mit einer Anfangsdosis von einem mg täglich empfohlen.
Susi Ajnwojner

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