ArchivDeutsches Ärzteblatt39/2000Celecoxib: Neues Mitglied der Cox-2-Inhibitoren

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Celecoxib: Neues Mitglied der Cox-2-Inhibitoren

Dtsch Arztebl 2000; 97(39): A-2548 / B-2192 / C-2039

Sass, Wolfgang

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LNSLNS Es gibt in Deutschland etwa vier Millionen Patienten mit rheumatischen Erkrankungen, die täglich Antirheumatika benötigen. In 90 Prozent sind dies degenerative Arthrosen, in zehn Prozent primär entzündliche Arthritiden. Von täglich circa 200 Fällen gestrointestinaler Blutungen sind etwa 40 Prozent mit konventionellen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) assoziiert, wovon zehn Prozent letal verlaufen, erinnerte Prof. Klaus Krüger (Rheumazentrum München), bei einer Pressekonferenz der Searle GmbH und Pfizer GmbH in Hamburg. Dies sind jährlich 2 000 NSAR-bedingte Todesfälle in Deutschland.
Die Nebenwirkungen der konventionellen NSAR betreffen bekanntlich Magen-Darm-Schleimhaut, Nieren und Thrombozyten-Aggregation. Gastrointestinale NSAR-Komplikationen gerade bei Älteren sind medizinische Notfälle, bleiben aber oft asymptomatisch, warnte Krüger. Die NSAR-Komplikationen sind Folge einer gleichzeitigen Hemmung der beiden Cyclooxygenase-Isoformen COX-1 und COX-2. Die COX-1 dient jedoch dem Schutz von Magen, Darm, Nieren und Thrombozyten-Aggregation. Ihre Hemmung erzeugt entsprechende Nebenwirkungen. Dagegen ist die Symptomatik rheumatischer Erkrankungen vorwiegend mit der entzündungsbedingt induzierbaren Isoform COX-2 assoziiert.
Selektive COX-2-Hemmer wie Celecoxib (Celebrex®) lassen die COX-1 praktisch unbeeinträchtigt, da sie nur in die molekulare „Tasche“ der COX-2-Hemmung passen, nicht dagegen in diejenige der COX-1-Hemmung, erläuterte Prof. Gerd-Rüdiger Burmester (Charité Berlin).
Gute gastrointestinale Verträglichkeit
In Vergleichsstudien mit freiwilligen Probanden traten nach einer Woche unter Naproxen in 15 bis 30 Prozent Ulcera auf, unter Celecoxib dagegen keine Ulcera. Erosionen waren in diesem Vergleich unter Naproxen dreimal so häufig. In einem weiteren Vergleich entstanden bei Patienten mit RA unter Diclofenac in 15 Prozent Ulcera, unter Celecoxib in nur drei Prozent, wie unter Placebo. Insgesamt zeigte sich in 56 randomisierten, kontrollierten Studien und zwei offenen Langzeitstudien (mit insgesamt über 14 500 Patienten beziehungsweise Probanden) aus 600 Zentren Celecoxib so effektiv wie Diclofenac und Naproxen, bei geringeren Nebenwirkungen.
Wie Dr. Friedemann Schwegler (Pfizer GmbH). erläuterte wurde nach bisher 6,6 Millionen ambulanten Verordnungen in den USA keine höhere Rate gastrointestinaler Komplikationen gemeldet als in der Normalbevölkerung. Unter konventionellen NSAR dagegen liegt die Komplikationsrate dreimal so hoch.
Auch unter Überdosen Celecoxib blieb die Thrombozyten-Aggregation normal, während es unter Naproxen zur maximalen Hemmung kam und die Blutungszeit „hochsignifikant“ verlängert war. Renale Nebenwirkungen (Ödeme durch Kochsalzretention) traten „in gewissem Ausmaß“ auch unter Celecoxib auf, jedoch nicht dosisabhängig. Der Blutdruck stieg mit unter einem Prozent nur gering höher als unter Placebo.
Die Substanz interagiert nicht mit Methotrexat. Maximale Plasmakonzentrationen entstehen zwei bis drei Stunden nach Einnahme, bei einer Halbwertszeit von zehn bis zwölf Stunden. Die Standarddosis bei Arthrose beträgt einmal täglich 200 mg. Bei RA können 400 mg in zwei Tagesdosen nötig sein. Die Substanz kann unabhängig von Mahlzeiten eingenommen werden. Wolfgang Sass
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