ArchivDeutsches Ärzteblatt48/2000Esomeprazol: Das „schönere“ Spiegelbild

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Esomeprazol: Das „schönere“ Spiegelbild

Dtsch Arztebl 2000; 97(48): A-3280 / B-2768 / C-2571

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LNSLNS Protonenpumpenhemmer haben die Therapie der peptischen Ulzera und der gastroösophagealen Refluxkrankheit revolutioniert. Ihr therapeutischer Effekt ist einer selbst hoch dosierten H2-Blocker-Behandlung weit überlegen. So wurden mit dem Marktführer Omeprazol (Antra®) bisher mehr als 460 Millionen Behandlungen durchgeführt. Es ist zu erwarten, dass das noch wirksamere Isomer des Omepra-zol-Moleküls als Esomeprazol (Nexium®) die Erfolgsstory von Omeprazol weiterführen wird. Die neue Substanz wurde auf der Pressekonferenz der Firma AstraZeneca in München vorgestellt.
Etwa eine Million Menschen in Deutschland leiden an einer Reflux-bedingten Ösophagitis. Ösophageale Erosionen als Ausdruck einer Refluxösophagitis finden sich aber nur in 30 Prozent der Fälle. Refluxösophagitiden sind bei zehn bis 15 Prozent der Patienten Ursache von metaplastischen Veränderungen der unteren Ösophagus-Schleimhaut hin zum Barrett-Ösophagus, in bis zu sieben Prozent für Ulzerationen und in vier bis 20 Prozent für Strikturen. Etwa 8 000 Patienten haben bereits ein Barrett-Karzinom des gastroösophagealen Übergangs.
Goldstandard Protonenpumpenhemmer
Wenn Allgemeinmaßnahmen wie Hochstellen des Bettkopfendes und diätetische Empfehlungen keine Besserung bringen, muss eine medikamentöse Therapie der Refluxkrankheit beginnen. Wegen ihrer kurzen Wirkdauer gelten heute Antazida und Alginsäure als obsolet. Auch H2-Rezeptorantagonisten sollten von den deutlich wirksameren Protonenpumpen-Inhibitoren (PPI) abgelöst werden, die heute als Goldstandard gelten. Der seit mehr als einem Jahrzehnt weltweit erfolgreich eingesetzte PPI Omeprazol (Antra®-mups) besteht aus zwei Isomeren, es ist chemisch also ein Enantiomer. Diese Spiegelbildlichkeit des Moleküls hat pharmakologische Auswirkungen, da nur ein Isomer die gewünschte Wirkung zeigt. Im Omeprazol-Molekül ist es hauptsächlich das S-Isomer Esomeprazol, das die Säureblockade bewirkt. Es unterliegt in der Leber einem anderen Metabolisierungsweg als Omeprazol oder sein isomeres Pendant. So weist Esomeprazol einen deutlich geringeren First-pass-Effekt auf und hemmt die Säuresekretion der Parientalzellen in einem bisher nicht erreichten Maße. Dabei sei es genauso gut verträglich wie das bewährte Omeprazol und besitze darüber hinaus ein viel niedrigeres Potenzial für Arzneimittel-Interaktionen, erläuterte Prof. Karl-Uwe Petersen (Aachen).
Seit Oktober steht Esomeprazol in Form von Nexium-mups zur Verfügung. Es gehört mit seinen neuen positiven Eigenschaften einer neuen Klasse von Medikamenten an: Es hebt den gastralen pH-Wert signifikant länger über die kritische Schwelle von
pH 4 an und bringt dadurch klare klinische Vorteile hinsichtlich Dauer und Erfolg der Therapie. Kürzere Therapiedauer und höhere Heilungsraten sind die markantesten Merkmale von Nexium-mups, dem ersten Vertreter der isomeren Protonenpumpen-Inhibitoren (iPPI).
Wie Prof. Peter Malfertheiner (Magdeburg) berichtete, werden die klinischen Vorteile von Esomeprazol in der Formulierung Nexium-mups insbesondere in der Therapie der akuten Refluxösophagitis deutlich. Es bewirkt schnellere Symptomfreiheit für längere Zeit als Antra-mups und zeigt in der Langzeittherapie höhere Therapieerfolge. Die einwöchige Eradikationstherapie von Helicobacter pylori (HP) mit Antibiotika kann mit Esomeprazol genauso erfolgreich durchgeführt werden wie bisher mit Omeprazol (OAC-Schema). Es sei jedoch mit der neuen Substanz nicht mehr erforderlich, die anschließende Säuresuppression für die Dauer von drei Wochen mit einem PPI zur Abheilung eines Duodenal-Ulkus durchzuführen, betonte Malfertheiner.
Die Standarddosis von Esomeprazol wird 40 mg betragen, bei Omeprazol sind es 20 mg. Da drängt sich zunächst die Frage auf, warum die doppelte Menge, wenn Esomeprazol das wirkungsvollere Isomer ist. Könnte man also mit 40 mg Omeprazol die gleich „überlegene“ Wirkung erzielen? Könne man nicht, betonte Petersen. Esomeprazol zeige auch schon in der halben Standarddosis, also bei 20 mg, Überlegenheit. Das ist nicht nur pharmakodynamisch, sondern auch pharmakokinetisch begründet. Esomeprazol erreicht deutlich höhere Wirkstoffspiegel im Blut und reduziert daher stärker die Pentagastrin-vermittelte Säureproduktion. So wird die Säureproduktion durch Esomeprazol zu 91 Prozent, durch Omeprazol aber nur zu 65 Prozent gehemmt. Gibt man die doppelte Menge Omeprazol, so lässt sich die Wirkung nicht steigern. Anders bei Esomeprazol: Diese Substanz lässt sich dosisabhängig einsetzen, und bereits 20 mg zeigen einen deutlich besseren klinischen Effekt als 20 mg Omeprazol. Daher wird es bei Reflux-Patienten mit einem endoskopisch negativen Befund durch Nexium-mups auch möglich, individuell und bedarfsorientiert zu dosieren. Die Betroffenen können das Medikament „on-demand“ einnehmen und die Behandlung selbst steuern. Eine Dauertherapie ist in diesen Fällen nicht mehr erforderlich.
Kürzere Therapiezeit, niedrigere Kosten
Esomeprazol wird zum gleichen Preis wie Omeprazol angeboten werden. Durch die kürzere Therapiezeit mit der neuen Substanz sinken die Kosten. Bei akuter Refluxösophagitis war es bisher erforderlich, eine etwa achtwöchige Therapie mit Omeprazol (täglich 20 mg) durchzuführen. Mit Esomeprazol halbiere sich die Therapiedauer auf vier Wochen, erklärte Prof. Wolfgang Rösch (Frankfurt), bei Heilungsraten von über 80 Prozent. Die medikamentösen Behandlungskosten der akuten Refluxösophagitis sinken so pro Patient um 50 Prozent.
Noch drastischer sinken die Kosten für die Säurehemmung in der HP-Eradikation, da anstelle von vier Wochen nur noch eine Woche der Protonenpumpen-Inhibitor gegeben zu werden braucht, um die Ulkus-Abheilung zu erreichen. Siegfried Hoc



Ösophagitis Grad IV nach Miller Savary mit peptischer Stenose
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Ellena Bentele
am Dienstag, 27. September 2016, 15:07

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