ArchivDeutsches Ärzteblatt5/2001Arzneimittel: Dreizehn „innovative“ Wirkstoffe in einem Jahr zugelassen

POLITIK: Medizinreport

Arzneimittel: Dreizehn „innovative“ Wirkstoffe in einem Jahr zugelassen

Dtsch Arztebl 2001; 98(5): A-226 / B-195 / C-181

Vetter, Christine

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LNSLNS Eine qualitative Beurteilung der Substanzen erfolgte auf dem Therapiesymposium 2000 der Arznei­mittel­kommission der deutschen Ärzteschaft in Frankfurt.

Es wurden 30 neue Arzneimittel-wirkstoffe im Jahr 2000 in Deutschland zugelassen. 13 Substanzen erhielten dabei die Bewertung „innovativ“ durch die Arznei­mittel­kommission der deutschen Ärzteschaft. „Damit kamen überraschend viele Wirkstoffe mit innovativer Struktur oder neuartigem Wirkprinzip auf den Markt“, berichtete Prof. Uwe Fricke (Institut für Pharmakologie der Universität zu Köln) beim Therapie-Symposium 2000 der Arznei­mittel­kommission der deutschen Ärzteschaft in Frankfurt.
Als Beispiel aus dem Bereich der Analgetika/Antirheumatika nannte Fricke die Substanz Etanercept, ein rekombinantes, lösliches humanes TNFa-Rezeptor-Fusionsprotein mit ähnlichen Wirkungen und vergleichbarer klinischer Wirksamkeit wie der bereits im Vorjahr zugelassene Tumornekrosefaktor-Antikörper Infliximab. Problematisch sind unter Umständen schwere Nebenwirkungen, wie beispielsweise eine aplastische Anämie, schwere Infektionen mit Sepsis und neurologische Störungen, bis hin zum Neuauftreten oder der Verstärkung des akuten Schubes einer multiplen Sklerose, die offensichtlich auch bei anderen TNFa-Antagonisten wie Infliximab auftreten können.
Nicht als innovativ, sondern als „Analogpräparat“ stufen die Pharmakologen den Wirkstoff Celecoxib ein, der ähnlich wie das Rofecoxib als selektiver COX-2-Hemmer in der antirheumatischen Therapie eingesetzt werden kann. Die klinische Wirksamkeit der Substanz ist derjenigen herkömmlicher NSAR vergleichbar; auch gastrointestinale Nebenwirkungen seien wohl ebenso häufig, erklärte Fricke. Auffällig aber sei die deutlich geringere Rate schwerer gastrointestinaler Komplikationen.
Dennoch bewertet die Arznei­mittel­kommission die Coxibe noch zurückhaltend. So gibt es nach Fricke Hinweise auf eine verzögerte Ulkusheilung unter der langfristigen Einnahme der Substanzen sowie auf kardiovaskuläre Nebenwirkungen, auf Hautveränderungen und auch auf allergische Reaktionen, und das häufiger als unter den klassischen NSAR.
Bei den Antiinfektiva hob Fricke Quinupristin/Dalfopristin hervor, wobei die Kombination notwendig ist, weil Dalfopristin die Bindung von Quinupristin fördert. Das antibakterielle Spektrum des Antibiotikums entspricht ungefähr demjenigen der Makrolide, erfasst darüber hinaus aber insbesondere auch Staphylococcus aureus und Erythromycin-resistente Streptokokken. Die Anwendung erfolgt primär im klinischen Bereich bei multiresistenten Keimen; die klinische Wirksamkeit wurde nach Fricke in einem weltweiten Notfallprogramm gut dokumentiert. Doch ist mit gravierenden Nebenwirkungen zu rechnen von Arthralgien und Myalgien bis zu QT-Zeit-Verlängerungen im EKG.
Neues zur Diabetestherapie
Neuartige Wirkprinzipien wurden im Jahr 2000 auch bei der Diabetestherapie zugelassen, und zwar mit den beiden Insulinsensitizern Rosiglitazon und Pioglitazon. Sie wirken auf Kernrezeptoren (PPRA-Rezeptoren) und stimulieren über diesen Weg die Transkription von Genen, die für den Glukosetransporter in den Zellen kodieren. Es kommt dadurch zu einer vermehrten Aufnahme von Glukose in die Zellen und einem Sinken der Nüchternblutzuckerwerte und des HbA1c-Wertes. Unter der Therapie muss nach Fricke mit einer Gewichtszunahme (unter Pioglitazon möglicherweise stärker ausgeprägt als unter Rosiglitazon) gerechnet werden, mit einer Flüssigkeitsretention und Ödemen.
Auswirkungen auf den Lipidstoffwechsel sind nach bisherigen klinischen Erfahrungen möglicherweise substanzabhängig. Beide erhöhen das HDL-Cholesterin (Pioglitazon stärker als Rosiglitazon); Rosiglitazon erhöht auch das LDL-Cholesterin, wogegen Pioglitazon eher zu einer leichten Abnahme des LDL-Cholesterins führt. Als weiteren Fortschritt erwähnte Fricke das Insulin-Glargin, das sich durch eine lange Wirkdauer und eine homogenere Wirkung gegenüber dem NPH-Insulin auszeichnet und folglich von der Arznei­mittel­kommission als Substanz mit „Verbesserung pharmakodynamischer oder pharmakokinetischer Eigenschaften“ eingestuft wird.
Um ein neuartiges Wirkprinzip handelt es sich bei dem Antiepileptikum Levetiracetam, das strukturelle Ähnlichkeiten mit dem Piracetam aufweist, aber bei der Demenz nicht wirksam ist, sondern direkt antiepiletische Wirkungen entfaltet. In ihrer Wirksamkeit ist die Substanz dabei anderen Antiepileptika vergleichbar.
Als Neuerung wird ferner das Amfebutamon beurteilt, das die Raucherentwöhnung erleichtern soll, wenngleich der Wirkmechanismus noch nicht völlig untersucht worden ist. Vermutet wird, dass Amfebutamon die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin hemmt und das Rauchverlangen über diesen Mechanismus mindert und Entzugserscheinungen abmildert. Allerdings sind nach Frickes Angaben kaum höhere Abstinenzraten innerhalb eines Jahres zu erreichen als bei anderen Raucherentwöhnungsmitteln wie dem Nikotinpflaster, sodass der therapeutische Stellenwert noch unklar ist. Zudem sind Nebenwirkungen häufig: Mehr als 40 Prozent der Behandelten reagieren mit Schlafstörungen. Ferner sind Krampfanfälle, schwerwiegende kardiovaskuläre Komplikationen und Allergien bis hin zum anaphylaktischen Schock beschrieben.
Ulkus-Heilungsraten identisch
Als „Analogpräparat mit keinem oder nur mit marginalen Unterschieden zu bereits eingeführten Präparaten“ bewertet die Arznei­mittel­kommission den neuen Wirkstoff Esomeprazol. Hierbei handelt es sich um einen Protonenpumpenhemmer, der nur S-Omeprazol enthält. Die Substanz weist nach Angaben von Fricke praktisch identische Ul-
kus-Heilungsraten wie Omeprazol auf, wenngleich ihre Bioverfügbarkeit etwas höher ist. Christine Vetter


Der Wettlauf um die Entdeckung und Produktion innovativer Wirkstoffe für das Jahr 2001 ist in vollem Gange.

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