ArchivDeutsches Ärzteblatt12/2001Levocetirizin: Schnell und effektiv auf der Haut wie in der Nase

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Levocetirizin: Schnell und effektiv auf der Haut wie in der Nase

Dtsch Arztebl 2001; 98(12): A-777 / B-639 / C-597

Bischoff, Martin

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LNSLNS Mit der Zulassung von Levocetirizin (Xusal®) ist die Palette der Antihistaminika um einen selektiven und gut verträglichen Vertreter angewachsen. Es handele sich dabei um das aktive Enantiomer des Racemats Cetirizin, berichtete Dr. Christine de Vos (Brüssel) bei der Einführung von UCB Pharma in München. Besonderes Merkmal der neuen Substanz ist, dass sie mit der halben Menge mindestens so gut wirkt wie Cetirizin.
Das Bindungsverhalten an H1-Rezeptoren spiegelt die hohe Effektivität wider. Die Affinität übertrifft die des anderen Enatiomers Dextrocetirizin um das 30fache, die von Cetirizin um das Doppelte. Auch die Bindungsdauer hat sich gegenüber Cetirizin verlängert. Die Selektivität lässt sich daran erkennen, dass die Bindungsneigung an Histamin-Rezeptoren die an andere Rezeptoren 500fach übersteigt.
Levocetirizin auch für Kinder über 30 kg KG zugelassen
Die Zulassung des H1-Rezeptor-Antagonisten gilt für die Behandlung des Heuschnupfens einschließlich Augensymptomatik, den ganzjährigen allergischen Schnupfen und die chronische Urtikaria. Dank des guten Sicherheitsprofils können bereits Kinder mit einem Körpergewicht über 30 kg mit Xusal behandelt werden.
In einer klinischen Studie, in der mittels histamininduzierter Quaddeln die Wirkung bei Urtikaria untersucht wurde, bildeten sich mit 5 mg Cetirizin ebenso wie mit 2,5 mg Levocetirizin die Quaddeln und die Hautrötung bereits innerhalb der ersten Stunde deutlich zurück, äußerte Prof. Alexander Kapp (Hannover). In einem Vergleich mit anderen modernen Antihistaminika wie Ebastin, Fexofenadin, Loratadin und Mizolastin zeigte Levocetirizin die höchste Wirksamkeit und Zuverlässigkeit in der Behandlung nach epikutaner Histamin-Provokation.
Wie Cetirizin besitzt auch Levocetirizin die Fähigkeit, die Expression von Adhäsions-Molekülen und die Eosinophilen-Migration bei Patienten mit hoher Eosinophilenzahl signifikant zu verringern. Dieser Nachweis einer antiinflammatorischen Wirkung wurde mit 14 Graspollen-Allergikern in einer Hautkammer erbracht. Rasche und gute antiallergische Effektivität lässt Levocetirizin auch bei der Rhinitis erkennen, wie Prof. Claus Bachert (Gent) darstellen konnte.
Als Beispiel verwies er auf eine Untersuchung, bei der mit Einzeldosen sowohl von Levocetirizin (5 mg) als auch von Cetirizin (10 mg) sich der Anstieg des histamininduzierten nasalen Widerstandes relativ zu Placebo um bis zu 50 Prozent verringerte. Der Histaminschwellenwert (die Konzentration, die einen Anstieg des einseitigen Widerstands gegenüber dem Ausgangswert um 100 Prozent hervorruft) konnte um das Vierfache angehoben werden.
Die Wiener Provokationskammer war Schauplatz einer placebokontrollierten Rhinitis-Studie mit Patienten, die an Hausstaubmilbenallergie litten. Die Therapie mit 5 mg Levocetirizin oder 10 mg Loratadin, jeweils nach Allergen-Exposition an zwei aufeinander folgenden Tagen, verursachte eine rasche Abnahme der typischen Symptome Niesen, Nasenlaufen und Nasenjucken. Wie Bachert berichtete, erfolgte der Wirkeintritt von Xusal im Vergleich zu Loratadin noch erheblich schneller – und die Responderrate war höher.
An Nebenwirkungen berichteten die Teilnehmer in den klinischen Studien vereinzelt über leichte bis moderate Beschwerden: Somnolenz, trockener Mund, Kopfschmerzen, Müdigkeit. Die Sicherheit von Levocetirizin hinsichtlich zentralnervöser Effekte wie Schläfrigkeit oder Sedierung nach Einmal- und Mehrmal-gabe der therapeutisch empfohlenen 5-mg-Dosis wurde an 19 Probanden untersucht. Es ließen sich dabei keine signifikanten kognitiven oder psychometrischen Veränderungen aufdecken. Martin Bischoff
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