ArchivDeutsches Ärzteblatt45/2004Pregabalin: Antikonvulsivum und Analgetikum

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Pregabalin: Antikonvulsivum und Analgetikum

Dtsch Arztebl 2004; 101(45): A-3052

Mosler, Nana

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LNSLNS Mit Pregabalin (Lyrica®) steht eine neue Option für die Therapie neuropathischer Schmerzen und die Zusatzbehandlung fokaler Epilepsien bei Erwachsenen zur Verfügung. In Studien bei Patienten mit peripherer diabetischer Neuropathie und bei postzosterischer Neuralgie konnte Pregabalin die Schmerzintensität im Durchschnitt um 2,8 Punkten auf der visuellen Analogskala mindern. Dabei erreichten 65 Prozent der Patienten eine Schmerzreduktion vom Ausgangswert um 30 Prozent, berichtete Prof. Ralf Baron (Kiel).
Wie Prof. Christian Elger (Bonn) ausführte, leidet etwa ein Drittel der Epileptiker trotz umfangreicher medikamentöser Therapie regelmäßig unter Anfällen. Im Vergleich zum Goldstandard der Epilepsietherapie – Carbamazepin und Valproat – weist Pregabalin viele positive Eigenschaften auf. Bezüglich Wirksamkeit und Verträglichkeit erzielte es bei jedem fünften Epilepsiepatienten, der als Therapieversager eingestuft werden musste, Anfallsfreiheit. „Ob die therapeutische Erfolgsquote von 20 Prozent langfristig zu halten ist, wird die Erfahrung zeigen“, meinte Elger. Vorteilhaft sei, dass Pregabalin weder die Kognition negativ beeinflusse noch depressionsauslösend wirke.
Pregabalin ist strukturverwandt mit Gabapentin. Beide Substanzen sind Analoga der Gamma-Aminobuttersäure (GABA), jedoch ohne GABAerge Wirksamkeit. Pregabalin bindet mit hoher Affinität an die Alpha-2-Delta-Untereinheit spannungsabhängiger Kalziumkanäle. Dadurch wird bei neuronalen Übererregungszuständen der Kalziumeinstrom in die Neurone reduziert und die Freisetzung exzitatorischer Neurotransmitter, wie beispielsweise Glutamat, Noradrenalin und Substanz P, vermindert. Dies bewirkt die analgetischen und antikonvulsiven Eigenschaften von Pregabalin.
Klinisch macht sich der Wirkbeginn bereits am zweiten Behandlungstag bemerkbar. Das wohl bedeutsamste Argument für die Entscheidung zur Therapie mit Pregabalin ist, dass es keine Enzyminduktion verursacht und es deshalb zu keiner Interaktion mit anderen Antiepileptika oder Hormonen (Antikonzeptiva) kommen kann. „Das erleichtert die Komedikation enorm“, betonte Elger.
Etwa ein Drittel der Patienten mit Epilepsie zeige eine Remission nur unter Therapie. „Bei vielen Patienten muss man daher davon ausgehen, dass sie 20, 30 oder 40 Jahre lang ein Medikament einnehmen müssen“, sagte Elger. Daher sei es wichtig, in der Langzeittherapie nebenwirkungsarme Substanzen einzusetzen. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Benommenheit und Schläfrigkeit; eine Gewichtszunahme lag an fünfter Stelle, führte aber nur in 0,4 Prozent der Fälle zum Therapieabbruch.
Lyrica steht als Hartkapseln in den Wirkstärken 25, 50, 75, 100, 150, 200 und 300 mg Pregabalin zur Verfügung. Die Tagesdosen können je nach Ansprechen von 2 × 75 mg auf bis zu 2 × 300 mg gesteigert werden. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen geringere Dosierungen. Dr. med. Nana Mosler

Launch-Pressegespräch: „Neuropathischer Schmerz und Epilepsie: Innovativer Wirkstoff eröffnet neue Wege!" in Berlin, Veranstalter Pfizer AG
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