Grapefruitsaft steigert die Bioverfügbarkeit einiger Arzneimittel, zum Beispiel von Ciclosporin, um ein Vielfaches über eine Hemmung des Enzyms Cytochrom P 450 3A4 (CYP 4503A4), der genaue Wirkmechanismus war jedoch bislang nicht bekannt. Wie eine amerikanische Arbeitsgruppe herausfand, vermitteln Furanocumarine diese Interaktion. Sie ließen 18 Probanden Felodipintabletten zusammen mit Grapefruitsaft einnehmen, einmal in natürlicher Form und einmal in einer von Furanocumarin befreiten Saftvariante. Mit 21 nmol/L waren die Felodipinspiegel bei naturbelassenem Grapefruitsaft am höchsten, gefolgt von Orangensaft (8,3 nmol/L), nach furanocumarinfreiem Grapefruitsaft (7,6 nmol/L) lagen die Felodipinspiegel signifikant niedriger. Inwieweit Furanocumarin, das den First-Pass-Metabolismus verschiedener anderer Pharmaka hemmt, auch in anderen Lebensmitteln enthalten ist oder ob man Furanocumarin therapeutisch einsetzen kann, um die Wirkspiegel schlecht resorbierbarer Medikamente zu erhöhen, muss noch untersucht werden. w
