ArchivDeutsches Ärzteblatt10/1996Kalziumantagonist Mibefradil: Ohne kardiale Begleiteffekte

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Kalziumantagonist Mibefradil: Ohne kardiale Begleiteffekte

Vetter, Christine

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LNSLNS Eine sehr gute Verträglichkeit und das Fehlen "klassischer" Begleiteffekte der Therapie scheinen die besonderen Merkmale des neuen Kalziumantagonisten Mibefradil auszumachen. Es handelt sich um einen neuartigen Wirkstoff, der sich schon in seiner chemischen Struktur deutlich von den herkömmlichen Klassen der Kalziumantagonisten, also denjenigen vom Dihydropyridin-, vom Verapamil- und vom Diltiazem-Typ, unterscheidet.
Auch der Wirkmechanismus ist bislang einzigartig, wie bei einem Satellitensymposium bei der Jahrestagung der Deutschen Hochdruckliga deutlich wurde: Denn Mibefradil blockiert nicht nur die Kalzium-Kanäle vom LTyp, sondern darüber hinaus oder sogar primär diejenigen vom T-Typ. Das könnte nach Ansicht von Experten das etwas unterschiedliche Wirkmuster und das besondere pharmakologische Profil erklären: Denn das Tetralin-Derivat zeichnet sich durch eine fehlende negative Inotropie aus, es bewirkt eine geringe Herzfrequenzminderung und verursacht weder eine Reflex-Tachykardie noch die Aktivierung von Neurohormonen.
Auch die pharmakokinetischen Daten sind günstiger als bei den herkömmlichen Kalziumantagonisten, wie Dr. Jean-Paul Clozel von Hoffmann-La Roche (Basel) in Potsdam erläuterte. Denn die Bioverfügbarkeit der neuen Substanz liegt bei 90 Prozent, und durch die günstige Halbwertszeit von zirka 17 Stunden ist eine nur einmal tägliche Verabreichung ausreichend, was der Compliance allgemein zuträglich sein dürfte. In einer Reihe von kontrollierten Studien an mittlerweile mehr als 1 500 Patienten hat der Wirkstoff seine gute antihypertensive und antiischämische Wirksamkeit bereits unter Beweis gestellt. Als niedrigste effektive Dosierung erwiesen sich nach Dr. Isaac Kobrin, ebenfalls von Hoffmann-La Roche, 50 mg, der optimale Dosisbereich dürfte nach den vorliegenden Erfahrungen bei 100 mg zu suchen sein. In vier Studien bei Hypertonikern wurde belegt, daß sowohl der systolische wie auch der diastolische Blutdruck unter Mibefradil sinkt, und zwar im Mittel um 10 mmHg. Die Responderrate, definiert als Reduktion um mindestens 10 mmHg, ist nach Kobrin mit 70 bis 80 Prozent vergleichsweise hoch, bei rund 50 Prozent der Betroffenen wird eine Normalisierung der Blutdruckwerte erreicht. Allerdings stellt sich der volle Effekt nicht sofort ein, sondern erst innerhalb von ein bis zwei Wochen. Bei den fünf präsentierten Studien zur antianginösen Wirksamkeit ergaben sich nach Kobrin im BelastungsEKG eine signifikante Verlängerung der Zeit bis zum Auftreten von ST-Streckensenkungen und auch insgesamt betrachtet eine statistisch eindeutige Reduktion der Dauer und Schwere der Ischämieepisoden inclusive der stummen Ischämien, was im Langzeit-EKG verifiziert wurde. Auffällig war nach Kobrin in allen Studien eine dosisabhängige Abnahme der Herzfrequenz, ein nach seinen Worten wichtiger Effekt, "für den viele Untersuchungen gezeigt haben, daß er mit einer niedrigeren kardiovaskulären Morbidität und Mortalität assoziiert ist". Christine Vetter
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