ArchivDeutsches Ärzteblatt33/2010Chronischer Rückenschmerz: Tapentadol mit synergistischem Wirkansatz

PHARMA

Chronischer Rückenschmerz: Tapentadol mit synergistischem Wirkansatz

Dtsch Arztebl 2010; 107(33): A-1587

Leinmüller, Renate

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Der erste Vertreter einer neuen Substanzklasse reduziert aufsteigende Schmerzimpulse und verstärkt die deszendierenden inhibitorischen Kontrollmechanismen.

Bei der chronischen Lumboischialgie sind Mischformen aus nozizeptivem und neuropathischem Schmerz nicht selten. Wie Prof. Dr. med. Ralf Baron (Universitätsklinikum Kiel) am Beispiel der degenerierten Bandscheibe ausführte, kommt es durch die Entzündung zur Einwanderung von Makrophagen, die über den Botenstoff TNF-alpha die Einsprossung von Nervenfasern in den Nucleus pulposus triggern. Die Kompression der „lädierten“ Bandscheibe bewirkt dann zusätzlich zum nozizeptiven einen neuropathischen Schmerz in den neu gebildeten Nervenfasern.

Mit seinem synergistischen Wirkprinzip verspricht der erste Vertreter einer neuen Substanzklasse eine Reduktion beider Schmerzentitäten: Der Wirkstoff Tapentadol reduziert als µ-Opiatrezeptor-Agonist die aufsteigenden Schmerzimpulse und verstärkt die deszendierende inhibitorische Kontrolle über eine parasynaptische Hemmung der Noradrenalin-Transporter (Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung).

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Wie Dr. med. Ulrich Jahnel als Leiter der präklinischen Entwicklung des Unternehmens Grünenthal darlegte, sind beide Mechanismen an der analgetischen Wirkung der Substanz gleichermaßen beteiligt. Die Serotonin-Wiederaufnahme wird nicht inhibiert. Die Substanz bildet bei der Verstoffwechselung keine aktiven Metabolite, was das Interaktions- und Nebenwirkungspotenzial vermindert.

Der Wirkstoff, der bereits in den USA zugelassen sei, werde in Kürze auf den deutschen Markt kommen und vermutlich betäubungsmittelpflichtig werden, erklärte Horst Weber als Leiter der Global Medical Services. Tapentadol wurde geprüft bei Patienten mit chronischem mittlerem bis schwerem Rückenschmerz. In der dreiarmigen Studie ergab sich eine signifikante Überlegenheit gegenüber Placebo und ein besseres Verträglichkeitsprofil als unter Oxycodon.

Von ursprünglich 981 randomisierten Patienten ist im Verlauf der Studie (dreiwöchige Titrationsphase mit Tapentadol retardiert, maximal 250 mg/bid; Oxycodon maximal 50 mg/bid; anschließend Therapie über zwölf Wochen) circa die Hälfte wegen fehlender Wirkung (Placebo) oder unerwünschter Nebenwirkungen (Verumarme) ausgeschieden. Verglichen mit Placebo zeigten beide Wirkstoffe eine rasche und effektive Schmerzlinderung. Bei der Verträglichkeit schnitt der neue Wirkstoff Weber zufolge deutlich günstiger ab als das Vergleichspräparat:

Bei den opioidtypischen Nebenwirkungen wurden Übelkeit mit 20 versus 34 Prozent ebenso wie Obstipation (14 versus 27 Prozent) merklich seltener dokumentiert, was sich auch in der günstigeren Abbruchrate niederschlug (17 versus 35 Prozent). Bei der Stuhlsymptomatik hätten die Tapentadol-Patienten ebenfalls besser abgeschnitten, sagte der Referent.

Ähnlich positive Resultate berichtete Weber von der einjährigen Langzeitstudie bezüglich der Sicherheit. Eingeschlossen wurden 1 117 Patienten mit Rückenschmerzen sowie Arthroseschmerz in Knie und Hüfte. Auch hier lag die Abbruchrate unter Oxycodon höher als unter der neuen Wirksubstanz (37 versus 23 Prozent) – laut Weber überwiegend bedingt durch unerwünschte gastrointestinale und zentralnervöse Wirkungen. Im Prüfzeitraum wurde keine Tachyphylaxie beobachtet.

Dr. rer. nat. Renate Leinmüller

Symposium „Epidemie Rückenschmerz:
Relevanz – Diagnostik – Therapie“,
Frankfurt/M., im Rahmen „Deutscher Schmerz-
und Palliativtag“, Veranstalter: Grünenthal

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