ArchivDeutsches Ärzteblatt3/1996Erythromycin-Derivat Stinoprat: Antibiotikum inclusive Mukolyse

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Erythromycin-Derivat Stinoprat: Antibiotikum inclusive Mukolyse

Bischoff, Angelika

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LNSLNS Nach den Empfehlungen, die die Paul-Ehrlich-Gesellschaft 1993 formuliert hat, gehören Makrolide zusammen mit Cephalosporinen und Amoxicillin plus Betalactamase-Inhibitor zu den Antibiotika erster Wahl in der Therapie von bakteriellen Infektionen der oberen und tiefen Atemwege (Sinusitis, Otitis, Pharyngitis, Tonsillitis, Bronchitis und Pneumonie).
Ältere Makrolide wie Erythromycinbase, Erythromycin-Ethylsuccinat, -Estolat oder -Stearat wiesen vor allem den Nachteil einer kurzen Wirkdauer und einer schwankenden Bioverfügbarkeit auf. Seit Anfang September steht mit Erythromycin-Stinoprat (Erysec®, Lindopharm GmbH) ein neuartiges Erythromycin-Derivat zur Verfügung. Als Besonderheit hervorzuheben ist, daß es sich sozusagen um ein "doppeltes Prodrug" handelt, aus dem im Organismus die antibiotisch aktive Erythromycinbase und das mukolytisch wirksame NAcetylcystein hervorgehen.

Nur zweimal täglich Mit dem Stinoprat werden höhere Plasmakonzentrationen von Erythromycin erreicht als mit dem Ethylsuccinat: Die Fläche unter der Plasmaspiegelkurve (AUC) beträgt das Neunfache. Nach oraler Applikation des Stinoprats bleibt die Plasmakonzentration von Erythromycin rund neun Stunden oberhalb der minimalen Hemmkonzentration von Streptococcus pneumoniae, während dies nach Gabe des Succinats nur für rund sechs Stunden der Fall ist. Die Bioverfügbarkeit von Erythromycin-Stinoprat wird durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinflußt, so daß weniger Schwankungen auftreten als bei älteren ErythromycinPräparaten. Erythromycin-Stinoprat muß aufgrund seiner pharmakokinetischen Eigenschaften nur zweimal täglich verabreicht werden. Die antibiotische Wirksamkeit ist der anderer moderner Makrolidantibiotika vergleichbar. Auch die mukolytische Wirkung scheint klinisch zum Tragen zu kommen, wie bisherige Untersuchungen nahelegen. Die Daten weisen auch darauf hin, daß das neue Erythromycin-Derivat besser verträglich ist als zum Beispiel Erythromycin-Ethylsuccinat oder -Estolat. Dies hat besonders in der Pädiatrie große Bedeutung, da Makrolide bei Kindern besonders breit eingesetzt werden.
In einer doppelblinden, randomisierten Vergleichsstudie an insgesamt 80 Patienten mit bakteriellen Bronchitiden wurden Wirksamkeit und Verträglichkeit von Erythromycin-Stinoprat und Clarithromycin, einem weiteren modernen Makrolidantibiotikum, untersucht. Je 40 Patienten erhielten für fünf bis zehn Tage zweimal täglich 650 mg Erythromycin-Stinoprat (Gruppe A) oder 250 mg Clarithromycin (Gruppe B). In beiden Gruppen führte die Therapie in nahezu 100 Prozent der Fälle zur vollständigen Rückbildung der klinischen Symptome. Unerwünschte Arzneimittelwirkungen, vor allem Übelkeit und Durchfall, traten bei vier Patienten der Gruppe A beziehungsweise sieben Patienten der Gruppe B auf. Sie führten in einem beziehungsweise in drei Fällen zum vorzeitigen Abbruch der Therapie.
Dr. med. Angelika Bischoff

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