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Medizin

Bifunktionales Opiat könnte gegen Schmerzen und bei Abhängigkeit helfen

Freitag, 31. August 2018

/Budimir Jevtic, stockadobecom

Winston-Salem/North Carolina – Kann ein Opiat, das Schmerzen 100-mal stärker als Morphium lindert, frei von Risiken und Nebenwirkungen sein und sich sogar zur Behandlung einer Opiatabhängigkeit eignen? US-Forscher haben einen bifunktionalen Opiatagonisten erfolgreich an Primaten getestet (Science Translational Medicine 2018; doi: 10.1126/scitranslmed.aar3483).

Der Opiatrezeptor existiert beim Menschen in 4-facher Ausführung. Für die Schmerzlinderung ist in erster Linie der mu-Rezeptor zuständig. Alle starken Schmerzmittel sind mu-Agonisten. Leider erzeugen sie auch Atemdepression, Abhängigkeit und eine Hypersensitivität, die den Einsatz von mu-Agonisten problematisch machen.

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Schon seit Längerem erproben Arzneimittelforscher Substanzen, die an den anderen 3 Rezeptoren (kappa, delta und Nociceptin) binden. Agonisten am kappa-Rezeptor oder delta-Rezeptor lindern zwar den Schmerz, sie lösen aber Krampfanfälle oder Halluzinationen aus, weshalb sie für den klinischen Einsatz nicht geeignet sind. Die Forschung konzentriert sich deshalb derzeit auf Mittel, die den Nociceptin-Rezeptor aktivieren. Diese Mittel verursachen weder Atemdepression noch lösen sie eine Abhängigkeit aus, sie scheinen die Nebenwirkung von mu-Agonisten sogar abzuschwächen.

Die Firma Astraea Therapeutics aus Mountain View in Kalifornien entwickelt deshalb Wirkstoffe, die sowohl den mu- als auch den Nociceptin-Rezeptor stimulieren. Ein Kandidat, der bifunktionale Agonist AT-121, wurde jetzt an Menschenaffen getestet. Die Ergebnisse, die ein Team um Mei-Chuan Ko vom Wake Forest Baptist Medical Center in Winston-Salem jetzt vorstellt, sind recht vielversprechend.

Die analgetische Wirkung war 100-mal höher als bei Morphin, berichten die Forscher. Bei der gleichen Dosis blockierte AT-121 auch die suchterzeugenden Wirkungen von Oxycodon, einem stark wirksamen Opioid, dessen unkritischer Einsatz in der Retard-Formulierung „OxyContin“ wesentlich zur derzeitigen Opiatepidemie in den USA beigetragen hat.

AT-121 erzielt laut Ko eine ähnliche Wirkung wie Buprenorphin,  allerdings bei einer 3-fach niedrigeren Dosis. AT-121 könnte deshalb wie Buprenorphin zur Behandlung der Opioidabhängigkeit eingesetzt werden, hofft der Forscher.

Das bifunktionale Opiat AT-121 könnte nicht nur eine effektive Schmerzlinderung ohne Missbrauchspotenzial ermöglichen. In den bisherigen tierexperimentellen Studien war es auch frei von typischen Nebenwirkungen wie Juckreiz, Atemdepression oder einer Toleranzentwicklung, die bei Opioiden eine Hypersensitivität, also eine gesteigerte Schmerzempfindlichkeit auslöst.

An einen klinischen Einsatz von AT-121 ist derzeit allerdings noch nicht zu denken. Die präklinische Versuchsreihe ist noch nicht abgeschlossen. Als nächstes sind laut Ko weitere Sicherheits- und Toxizitätsstudien geplant, die die Arzneimittelagenturen als Voraussetzung für die Anmeldung klinischer Studien fordern. © rme/aerzteblatt.de

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Avatar #641131
tonikorb
am Samstag, 1. September 2018, 12:35

Transkription

μ oder my, aber gewiss nicht mu...
LNS

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