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Medizin

Neuer Versuch mit Insulin in Pillenform

Mittwoch, 27. Juni 2018

U. Hardberck - stock.adobe.com

Cambridge – Bisher sind alle Versuche gescheitert, Diabetiker durch eine oral verfügbare Formulierung von den mehrmals täglichen Insulin-Injektionen zu befreien. Ein US-Team stellt in den Proceedings of the National Academy of Sciences (2018; doi: 10.1073/pnas.1722338115) einen neuen Kandidaten für eine Insulin-Pille vor.

Eine orale Therapie mit Insulin scheitert bereits im Magen. Die Salzsäure denaturiert Eiweiße, zu denen auch Insulin gehört. Im Duodenum wird das inzwischen funktions­lose Hormon dann von den Enzymen der Bauchspeicheldrüse zersetzt. Selbst wenn das Insulin diese beiden Hürden überwinden würde, hätte es nur eine geringe Chance, die Mukusbarriere im Dünndarm zu durchdringen und von den Epithelzellen der Schleimhaut resorbiert zu werden.

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Die erste Hürde (Magensaft) lässt sich heute relativ leicht überwinden. Samir Mitragotri von der John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences in Boston und Mitarbeiter haben ihr orales Insulin in eine säurefeste Kapsel verpackt, die sich erst in der alkalischen Umgebung des Dünndarms auflöst. Solche Formulierungen werden seit längerem in der Pharmazeutik verwendet.

Der zweiten Gefahr, dem Abbau durch intestinale Enzyme, entgeht die neue Formu­lierung durch Einbindung in eine ionische Flüssigkeit aus Cholin und Geransäure (CAGE). Diese scheint es dem Insulin-Molekül auch zu ermöglichen, die Mukusschicht zu durchdringen und ungehindert von den „Tight junctions“ an den Epithelzellen vorbei in die Schleimhaut zu diffundieren und schließlich von den dortigen Blutgefäßen in Richtung Leber transportiert zu werden.

In den ersten tierexperimentellen Studien soll das CAGE-Insulin bereits in einer Dosierung von 3 bis 10 U/kg den Blutzucker signifikant um bis zu 45 Prozent gesenkt haben. Wegen der langsamen Resorption werde eine langfristige Wirkung erzielt, schreibt Mitragotri. Sie könnte die neue Formulierung als Basalinsulin interessant machen.

Die Formulierung ist laut Mitragotri in hohem Maße biokompatibel. Komplikationen seien nicht zu erwarten. Die Aufnahme mit Cholin, einem vitaminähnlichen essentiellen Nährstoff, liege weit unter der von der US-Arzneibehörde festgelegten täglich empfohlenen Dosis. Geransäure sei eine natürlich vorkommende Chemikalie. Sie sei in Kardamom oder Zitronengras enthalten, die weithin als Gewürz oder Nahrungsmittelzusatz verwendet würden. CAGE-Insulin sei bei Raumtemperatur über mindestens zwei Monate und im Kühlschrank für mindestens vier Monate haltbar.

Diabetologen dürften skeptisch bleiben. Insulin ist ein aktives Hormon, das genau dosiert werden muss. Frühere Kandidaten eines oralen Insulins sind spätestens in den klinischen Studien gescheitert. Zuletzt musste die Firma Novo Nordisk ein Projekt begraben, weil die orale Verfügbarkeit weit unter den Erwartungen blieb und eine genaue Dosierung nicht sichergestellt werden konnte.

© rme/aerzteblatt.de

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