Wissenschaftler erzeugen vollsyntehtisches Heparin

North Carolina – Niedermolekulares Heparin könnte in Zukunft vollsynthetisch produziert werden und mittels einer chemischen Modifikation durch Protamin antagonisierbar sein. Forscher der University of North Carolina at Chapel Hill und des Rensselaer Polytechnic Institute berichten in Nature Chemical Biology über die möglichen Vorteile von Heparinen der neuen Generation (http://dx.doi.org/10.1038/nchembio.1459 ).

Heparine werden aus Schweinedärmen isoliert. Das Verfahren birgt Risiken, die mit der Verwendung tierischer Erzeugnisse einhergehen. Tierische Erzeugnisse bedürfen aufwän­diger Qualitätskontrollen, welche die Reinheit und Sicherheit der Arzneimittel sicherstellen. Heparine werden bekanntlich in hochmolekularer Form und in sogenannter niedermolekularer Form eingesetzt. Unfraktionierte hochmolekulare Heparine können bei schweren Blutungskomplikationen durch Protamingabe antagonisiert werden. Bei niedermolekularen Heparinen funktioniert diese Antagonisierung nur eingeschränkt.

Diesen Problemen wollen die Forscher mit einer neuen vollsynthetischen Variante des niedermolekularen Heparins begegnen. Die risikobehaftete Herstellung aus Schweine­därmen wäre laut der Forscher damit obsolet. Ein weiterer besonderer Vorteil wäre die gute Antagonisierbarkeit des Medikaments durch Protamin. Möglich werde dies durch eine chemische Modifikation des Medikaments. Die Forscher berichten, dass sie die Antagonisierung in vitro und in vivo erfolgreich testen konnten.

Besonders bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion besteht das Risiko der Akkumulation und der folgenden Blutungskomplikationen. Da das neue Heparin voll antagonisierbar ist, könnte es in Zukunft für diese Patientengruppe interessant werden, so die Wissenschaftler.

hil